이 기사는 2026년01월08일 08시10분에 팜이데일리 프리미엄 콘텐츠로 선공개 되었습니다.
[이데일리 신민준 기자] 라파스(214260)의 글로벌 최초 마이크로니들 비만치료 패치가 피하주사(SC) 제형을 뛰어넘는 반감기를 나타내며 기술 수출 기대감을 키우고 있다.
라파스의 마이크로니들 비만 패치는 임상 1상에서 체내에서 약 농도가 절반 이하로 떨어지는 데 걸리는 기간인 반감기가 SC제형보다 최장 29시간 가량 길었다. 마이크로니들 비만패치가 SC제형보다 상대적으로 긴 반감기를 통해 혈중 약물 농도를 장시간 일정하게 유지할 수 있는 것이다.
마이크로니들 비만 패치의 생체이용률도 SC제형대비 24~30%에 달하는 것으로 확인했다. 현재 판매되고 있는 노보노디스크의 경구용(먹는) 비만치료제 리벨서스의 생체이용률이 SC 제형 대비 0.5~1% 가량인 점을 고려하면 흡수 효율이 최대 60배에 달한다. 라파스는 임상 2상에서 50% 이상의 생체이용률을 확인할 경우 본격적인 기술 수출에 나설 예정이다.
 |
주사제와 마이크로니들 패치 비교. (이미지=라파스) |
마이크로니들 비만패치 SC제형대비 반감기 최장 29.5시간 길어
6일 이데일리 취재에 따르면 라파스는 마이크로니들 비만치료 패치(RapMed-2003) 국내 임상 1상 시험 결과, SC제형 대비 긴 반감기를 포함한 긍정적인 약동학적(PK) 데이터를 확보한 것으로 파악됐다.
임상 1상은 건강한 성인 지원자를 대상으로 마이크로니들 패치 제형(MAP)의 용량 증량 코호트(C1: 0.23mg, C2: 0.45mg, C3: 0.9mg)와 피하 주사(SC) 제형(A: 0.5mg) 간의 단회 투여 후 약동학적 특성을 비교 평가했다.
그 결과 마이크로니들 패치 투여군에서 최단 158.1시간 (약 6.6일), 최장 172.6시간 (약 7.2일)에 달하는 긴 반감기가 관찰됐다. 이는 SC제형(143.1시간, 약 5.6일)과 비교해 우수한 장기 지속성을 입증했다. 해당 결과는 주 1회 이상의 투여 간격을 확보해 만성질환 환자의 복약 순응도를 크게 개선할 수 있는 근거를 마련한 것으로 해석된다.
마이크로니들 패치 제형에서 용량이 증가함에 따라 약물 노출량(AUCT)이 2220 h*ng/㎖에서 6951 h*ng/m㎖까지 용량에 비례해 증가하는 선형적인 약동학 특성을 확인했다. 투여군은 24시간 내에 최고 혈중 농도에 도달해 SC제형(72시간) 대비 더 빠른 흡수 개시 속도를 보였다.
라파스 관계자는 “마이크로니들 패치 임상 1상 결과는 당사의 마이크로니들 약물 전달 기술이 주사제형의 효과를 유지하면서도 환자에게 투약 편의성을 제공할 수 있다는 혁신적인 잠재력을 보여줬다”며 “특히 170시간이 넘는 반감기는 만성질환 치료제 시장에서 경쟁 우위를 점할 수 있는 핵심적인 데이터”라고 말했다.
임상 1상 결과 마이크로니들 패치의 생체이용률도 SC제형 대비 24~30%에 달하는 것으로 확인했다. 마이크로니들 패치는 중대한 이상반응 없이 식욕감소, 오심 등 경미한 반응만 확인됐다. 패치 부착력은 90% 이상이었다. 피부 자극 역시 대부분 없거나 경미한 수준이었다.
노보 노디스크가 위고비와 동일 성분의 먹는 비만치료제 리벨서스에서 달성한 생체이용률은 SC 제형 위고비의 0.5%~1%에 불과하다. 이 때문에 차세대 비만치료제 개발을 위한 글로벌 빅파마들의 주요 과제 중 하나로 글루카곤 유사 펩타이드(GLP)-1 비만치료제 제형을 SC제형에서 먹는 약이나 패치 제형 등 다양한 형태로 바꾸면서도 생체이용률을 최대한 SC제형일 때와 유사하게 맞추는 것이 꼽힌다.
임상 2상서 50% 생체이용률 확인후 기술 수출 본격화
라파스는 마이크로니들 패치의 호주 임상 2상에서 50% 이상의 생체이용률을 확인한 뒤 본격적인 기술 수출에 나선다. 마이크로니들 패치의 가치를 충분히 높인 뒤 기술 수출을 추진한다는 것이다.
마이크로니들 패치는 임상 1상에서 약물 최대 흡수 농도와 혈중 약물농도 그래프의 곡선 아래 면적(AUC)이 투여 용량에 비례해 증가하는 선형성을 보였다. 이 때문에 생체이용률을 높이기 위한 임상 2상 설계에 오랜 시간이 걸리지는 않을 것이라고 라파스 측은 설명했다. 라파스는 임상 1상에서 확보된 약동학 데이터를 기반으로 마이크로니들 비만 패치 단독 임상 2상 진입을 위한 최적 용량 및 투여 간격을 설정할 예정이다.
라파스 관계자는 “임상 1상은 단회투약이었고 최대 탑재 용량을 패치에 올리지도 않았다”며 “투약횟수를 늘리고 탑재 용량도 높이고 패치의 크기를 키우는 등 부착 방식이나 투여 횟수를 조절하면 50% 이상의 생체이용률을 달성하는 것은 충분히 가능할 것”이라고 말했다.
한편 라파스는 오는 12일~15일(현지시간) 미국 샌프란시스코에서 개최되는 제44회 JP모건 헬스케어 콘퍼런스를 통해 글로벌 기업들과의 접점을 넓힐 예정이다. 라파스는 다각적인 기술 제휴 및 공동 연구 개발을 위한 협의에도 속도를 낸다.
특히 라파스는 이번 행사 기간 동안 최근 확보한 비만 및 알레르기 치료제의 임상 1상 데이터를 적극 활용해 글로벌 빅파마들을 공략한다.
이 기사의 카테고리는 언론사의 분류를 따릅니다.